全球有3560万人患有痴呆症且该数值在2050年可能会上涨到1.154亿人。其中,阿尔茨海默病的患者占所有痴呆病症的50-60%。该疾病的患病率每五年就增长两倍,在85岁时高达50%。
AD的特征是患者会逐步丧失认知功能,病理特征呈现为淀粉样蛋白斑(Aβ)、老年斑(SPs)和大脑神经纤维缠结(NFTs)。在患者死后进行对老年斑(SPs)和大脑神经纤维缠结(NFTs)数量的神经病理学评估可确诊该疾病。然而,现今对AD的临床诊断可靠性不高。早期诊断AD不仅能够在病情发展的第一阶段加大各种治疗手段的效果,还能帮助临床试验确认新兴疗法的有效性。
来自古巴神经科学研究中心的神经化学研究团体已经获得多种合成化合物,该化合物对淀粉样蛋白斑(Aβ)显示出离体亲和性。这些化合物可用作带有放射性核素的放射性标记的前提细胞。
该发明已注册专利。该发明与萘派生物相关,具有疏水性,故能跨过血脑屏障;此外还与AD所特有的病理生物结构有关联。另外,这些化合物具有能与伽马射线发射体,如99mTc、碘123或131及其他,和正电子发射体,如氟18(18F)、碳11、氧15及其他,形成稳定化合物的功能。并且,这些化合物可以用作适当的官能组使研究者获得核磁共振成像。这些标记的生物结构可视化的实现是通过每一个体仪表化实现的,使得观察和计量大脑内标记化合物的分布成为可能。该项发明还能提供一系列伽马发射体或氟19标记的疏水化合物的合成步骤。同样,这些化合物也能应用于病理特征为淀粉样蛋白组织疾病的诊断。也可用作前面所提疾病的治疗剂。
该项发明提供多样新型萘派生物和它们的化学合成获得过程。其特点是这类新化合物能够跨过血脑屏障和有选择性地与阿尔茨海默病(AD)中出现的衰老病理物质进行结合。
优势:
与现有的专利没有任何重叠,持有原创性和独创性。
目前,该专利具有成熟的应用技术。
上述专利中包含的产品对于EA的诊断和治疗有巨大的潜在商业价值。
设计的前体细胞可被多种伽马发射体标记,用作SPECT成像;或被放射性核素标记,用作PET扫描,从而诊断AD疾病。
所提出的化合物具有β淀粉样蛋白斑形成所需的离体抑菌活性。
外方拟合作方式:
古巴神经科学研究中心提供的某些专利保护的前体细胞的放射性标记(尤其是99mTc, 18F, 11C, 123I, 124I)。
获得的标记化合物体外特征描述(包括稳定性、分配系数、与β淀粉样蛋白质的亲和性)。
对实验动物进行活体内放射性药剂的评估(药动学和与淀粉样蛋白斑的亲和性)。
对最有潜力的标记化合物做临床评估。
专利的合同开发。
对合作方的需求:
对以下过程提供资金支持:在古巴进行的前体细胞合成,及体内体外评估。
对古巴专家在外国机构进行所有研究提供资金支持。
执行在国外机构里能保证研究目标实现的国际工程。