作为一类前景良好的新抗癌药物，各种各样的组蛋白脱乙酰基酶抑制剂不断地涌现出来。在动物模型实验中，它显示出对多种类型的肿瘤都有效。然而，第一代HDAC抑制剂有很多缺点，诸如疗效有限、稳定性不足，这些都限制了它们进入临床应用的潜力。现处于临床试验阶段的HDAC抑制剂或有严重的副作用，如缩酚酸肽，或间接地作用于组蛋白乙酰化，如CI-994。我们需要更有效，更稳定的HDAC抑制剂。

       技术

       由伦敦大学学院和伦敦大学玛丽女王学院医学院这两个英国一流研究机构的研究人员组成的研究小组，运用医学和合成化学知识设计、合成和评价了两类新的HDAC抑制剂。与正处于临床试验阶段的药物相比，这两类HDAC抑制剂有明显的优势：在杀死体外肿瘤细胞的测定中显示了强大的抗肿瘤活性，同时有良好的稳定性特征。处于临床前评价阶段的前驱化合物和目前的金标准SAHA相比有类似或更好的效能，同时其稳定性有了进一步提高。该化合物也是进入临床试验的候选药物之一。第二代化合物则有着更为强大的效能，其选择性至少比大部分处于临床试验阶段的HDAC抑制剂更为良好。在异种移植研究中，这两类药物也显示了非常明显的抗肿瘤活性。这些药物的快速发展不仅给病人带来了福音，也给商业带来了重大机遇。

       机遇

       HDAC抑制剂是一类前景良好的靶向特异性溶瘤药物。到目前为止已经有12种药物进入临床试验阶段，显示出对包括甲状腺癌、肾癌、喉癌和非霍金奇淋巴瘤在内的血液肿瘤和实性肿瘤都有活性。而处于临床前体外评估阶段的HDAC抑制剂则显示出对包括肺癌、乳腺癌、前列腺癌和宫颈癌在内的多种其他类型的癌症有活性。虽然这类药物前景诱人，但它们却有很多商业上和临床上的限制因素，即较差的效能和稳定性，以及由缺乏选择性导致的毒性。我们仍然需要改良的更优化的第二代HDAC抑制剂。

       这个项目为期望通过引入式授权战略创造价值的企业提供了一个具有诱惑力的机遇。该项目以双管齐下，风险规避的方法，按资金水平，只要18个月就可将一种药物投放到临床。组蛋白脱乙酰基酶家族是溶瘤药物发展中有前例可援的靶因子，比大部分其他新型靶向癌症治疗方法有更完善的风险预测。

       技术成熟度：实验室成果

       外方提议合作方式：技术入股、技术转让